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衛(wèi)生資格《主管藥師》考試知識點(diǎn)
2017年衛(wèi)生資格考試在即，為了提高考生們的通過率，接下來應(yīng)屆畢業(yè)生小編為大家搜索整理了衛(wèi)生資格《主管藥師》考試知識點(diǎn)，希望對大家有所幫助。
量效關(guān)系
在一定的范圍內(nèi)，藥物的效應(yīng)與靶部位的濃度成正相關(guān)，而后者決定于用藥劑量或血中藥物濃度，定量地分析與闡明兩者間的變化規(guī)律稱為量效關(guān)系。它有助于了解藥物作用的性質(zhì)，也可為臨床用藥提供參考資料。
量效曲線在藥理學(xué)上有重要意義，分析S形量效曲線，可解釋如下概念：希望掌握這些概念的定義和意義。
(1)最小有效量(minimaleffectivedose)或最小有效濃度(minimaleffectiveconcentration)系指能引起效應(yīng)的最小藥量或最小藥物濃度，亦稱閾劑量或閾濃度(thresholddoseorconcentration)。
(2)效價(jià)：指某一藥物能夠引起生物反應(yīng)的功效單位。
(3)效能(efficacy是指藥物分子與受體結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng)的能力。具有高效能的完全激動劑(fullagonist)占領(lǐng)很少部分受體可產(chǎn)生很大效應(yīng);具有低效能的部分激動劑(partialagonist)或拮抗劑(antagonist)，即使占領(lǐng)極大部分受體，僅能產(chǎn)生較小或不產(chǎn)生效應(yīng)。
(4)半數(shù)有效量(50%effectivedose，ED50)在量反應(yīng)中指能引起50%最大反應(yīng)強(qiáng)度的藥量，在質(zhì)反應(yīng)中指引起50%實(shí)驗(yàn)對象出現(xiàn)陽性反應(yīng)時(shí)的藥量。以此類推，如效應(yīng)為驚厥或死亡，則稱為半數(shù)驚厥量(50%convulsion)或半數(shù)致死量(50%lethaldose，LD50)。藥物的ED50越小，LD50越大說明藥物越安全，一般常以藥物的LD50與ED50的比值稱為治療指數(shù)(therapeuticindex，TI)，用以表示藥物的安全性。但如果某藥的量效曲線與其劑量毒性曲線不平行，則TI值不能完全反映藥物安全性，故有人用LD5與ED95值或LD1與ED99之間的距離表示藥物的安全性。表示藥物的安全性的指標(biāo)有兩個(gè)：治療指數(shù)和安全范圍(更可靠)。
(5)最大效應(yīng)(maximaleffect，Emax)在反應(yīng)系統(tǒng)中，隨著劑量或濃度的增加，效應(yīng)強(qiáng)度也隨之增加，當(dāng)效應(yīng)增強(qiáng)到最大程度后雖再增加劑量或濃度，效應(yīng)不再繼續(xù)增強(qiáng)，這一藥理效應(yīng)的極限稱為最大效應(yīng)或效能(efficacy)。
(6)個(gè)體差異(individualvariability)量效曲線上的某個(gè)點(diǎn)是在該條件時(shí)一組實(shí)驗(yàn)動物產(chǎn)生效應(yīng)的平均值。
非極性溶劑
常用的非極性溶劑包括：
1.脂肪油：為常用非極性溶劑，如麻油、豆油、花生油、橄欖油等植物油。植物油不能與極性溶劑混合，而能與非極性溶劑混合。脂肪油能溶解油溶性藥物，如激素、揮發(fā)油、游離生物堿和許多芳香族藥物。脂肪油容易酸敗，也易受堿性藥物的影響而發(fā)生皂化反應(yīng)，影響制劑的質(zhì)量。脂肪油多為外用制劑的溶劑，如洗劑、擦劑、滴鼻劑等。
2.液體石蠟：是從石油產(chǎn)品中分離得到的液狀烴的混合物，分為輕質(zhì)和重質(zhì)兩種。前者相對密度為0.828～0.860，后者為0.860～0.890.液體石蠟為無色澄明油狀液體，無色無臭，化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，但接觸空氣能被氧化，產(chǎn)生不快臭味，可加入油性抗氧劑。本品能與非極性溶劑混合，能溶解生物堿、揮發(fā)油及一些非極性藥物等。本品在腸道中不分解也不吸收，能使糞便變軟，有潤腸通便作用�？勺骺诜苿┖筒雱┑娜軇�。
3.醋酸乙酯：無色油狀液體，微臭。相對密度(20℃)為0.897～0.906.有揮發(fā)性和可燃性。在空氣中容易氧化、變色，需加入抗氧劑。本品能溶解揮發(fā)油、甾體藥物及其他油溶性藥物。常作為搽劑的溶劑。
跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)
1.被動轉(zhuǎn)運(yùn)：從高濃度的一側(cè)向低濃度的一側(cè)擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。多數(shù)藥物屬于被動轉(zhuǎn)運(yùn)。不需要載體，不消耗能量，受膜兩側(cè)的藥物濃度差、藥物理化性質(zhì)的影響。
(1)簡單擴(kuò)散：分子量小、脂溶性大、極性小、非解離型的藥易通過生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)，反之難跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。
(2)濾過：水溶性小分子借助滲透壓差被水?dāng)y帶。
(3)易化擴(kuò)散：需要載體，有飽和性。
2.主動轉(zhuǎn)運(yùn)：是一種逆濃度(或電位)差的轉(zhuǎn)運(yùn)。需要載體，消耗能量，有飽和現(xiàn)象和競爭性抑制。
3.膜動作用：某些大分子物質(zhì)的吸收。
藥效學(xué)概述
(一)作用于受體藥物
激動藥：有親和力，強(qiáng)內(nèi)在活性
部分激動藥：有親和力，弱內(nèi)在活性
拮抗藥：有親和力，無內(nèi)在活性
競爭性拮抗藥：與受體可逆結(jié)合，最大效應(yīng)不變
非競爭性拮抗藥：與受體不可逆結(jié)合，最大效應(yīng)降低
(二)藥物作用機(jī)制
非特異性藥物作用：藥物理化性質(zhì)有關(guān)
特異性藥物作用：與機(jī)體生物大分子功能基團(tuán)結(jié)合
(三)構(gòu)效關(guān)系與量效關(guān)系
1.構(gòu)效關(guān)系：結(jié)構(gòu)與活性的聯(lián)系，用于藥物設(shè)計(jì)、新藥研制。
2.量效關(guān)系：藥理效應(yīng)與劑量在一定范圍內(nèi)成比例，這就是劑量-效應(yīng)關(guān)系量效曲線。
�、帕糠磻�(yīng)：藥理效應(yīng)強(qiáng)度呈連續(xù)性變化，可用數(shù)量表示
⑵質(zhì)反應(yīng)：藥理效應(yīng)表現(xiàn)出反應(yīng)性質(zhì)變化，用全或無表示
�、亲钚∮行Я浚撼霈F(xiàn)療效所需的最小劑量
�、劝霐�(shù)有效量(ED50)：產(chǎn)生50%最大效應(yīng)時(shí)的劑量
�、砂霐�(shù)致死量(LD50)：引起半數(shù)動物死亡的劑量
�、市�(yīng)強(qiáng)度：藥物達(dá)到一定效應(yīng)所需劑量，反映藥物與受體的親和力，其值越小則強(qiáng)度越大。與效能并不平行。
�、诵埽核幬锏淖畲笮�(yīng)，反映藥物本身內(nèi)在活性
⑻治療指數(shù)：半數(shù)致死量和半數(shù)有效量的比值 (LD50/ED50)，比值越大相對安全性越大。這一安全指標(biāo)并不可靠。
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