2016年執(zhí)業(yè)藥師藥物分析考試預(yù)習(xí)資料

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　　普萘洛爾的藥效學(xué)及藥動學(xué)

　　藥效學(xué)：

　　本品有腎上腺素β受體部位競爭性地抑制兒茶酚胺的作用。通過減弱或防止β受體興奮而使心臟的收縮力與收縮速度下降，通過傳導(dǎo)系統(tǒng)的傳導(dǎo)速度減慢，使心臟對運(yùn)動或應(yīng)激的反應(yīng)減弱。因此，用于心絞痛的治療，減低心肌氧耗，增加運(yùn)動耐量。由于阻滯心臟起搏點(diǎn)電位的腎上腺素能興奮故用于治療心律失常�？赡鼙酒吠ㄟ^中樞、腎上腺素能神經(jīng)元阻滯、抗腎素活性以及心排血量減低等降低血壓，適用于治療高血壓。由于本品能拮抗兒茶酚胺效應(yīng)，也用于治療嗜鉻細(xì)胞瘤及甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，使β1和β2受體的活動均處于抑制狀態(tài)。

　　甲亢時甲狀腺激素分泌過多，導(dǎo)致β腎上腺素能活性亢進(jìn)，此時兒茶酚胺的釋放并不增多。甲亢的許多癥狀系β腎上腺素能活性過高所引起，應(yīng)用普萘洛爾后，甲亢的癥狀可得到控制，甲狀腺激素的分泌并不減少，但外周組織中 T4向 T3的轉(zhuǎn)變減少。

　　藥動學(xué)：

　　口服后胃腸道吸收較完全(90%)，1～1.5小時血藥濃度達(dá)峰值，但進(jìn)入全身循環(huán)前即有大量被肝代謝而失活，生物利用度為30%.與血漿蛋白的結(jié)合率很高，為93%，半衰期為2～3小時，經(jīng)腎臟排泄，主要為代謝產(chǎn)物，小部分(<1%)為原形物。不能經(jīng)透析排出。

　　解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的基本藥理作用

　　掌握阿司匹林的藥理作用、作用機(jī)制、藥動學(xué)特點(diǎn)、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)。

　　熟悉解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的分類和各類常用藥物的藥理作用特點(diǎn)。

　　(一)解熱作用

　　【特點(diǎn)】

　　1.僅使高熱體溫降至正常，對正常體溫?zé)o影響。

　　2.僅影響散熱過程，不影響產(chǎn)熱程。

　　3.解熱機(jī)制是抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞環(huán)加氧酶(前列腺素合成酶)活性，從而抑制前列腺素(PG)的合成。

　　(二)鎮(zhèn)痛作用

　　1.為非麻醉性(非成癮性)鎮(zhèn)痛藥，無欣快感、耐受性、呼吸抑制。

　　2.鎮(zhèn)痛強(qiáng)度弱于哌替啶，對慢性鈍痛有效，對創(chuàng)傷性劇痛、內(nèi)臟絞痛無效。

　　3.鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周。

　　4.鎮(zhèn)痛機(jī)制是抑制局部PG合成，減輕PG致痛作用，且降低痛覺感覺器對緩激肽致痛作用的敏感性。

　　(三)消炎、抗風(fēng)濕作用

　　除苯胺類外，其他藥均有此作用，能抑制局部PG合成，使炎癥緩解或失。

　　(四)抗血小板聚集作用

　　阿斯匹林可抑制PG合成酶，減少血栓烷 A2(TXA2)形成，從而抑制血小板聚集合血栓形成。

　　臨床藥理學(xué)所涉及的藥物治療過程

　　藥物治療是臨床治療疾病的基本手段，是指應(yīng)用藥物對疾病進(jìn)行的治療。藥物治療過程包括從選擇藥物，確定劑量、劑型和給藥途徑開始，直至糾正疾病狀態(tài)的全過程。

　　藥物治療過程可以分解為：

　　藥劑學(xué)階段是藥物治療最初階段，指藥物以不同制劑的形式，通過不同給藥途徑，從給藥部位進(jìn)入病人體內(nèi)的過程。

　　藥物的生物利用度是決定吸收的關(guān)鍵因素，而藥物制劑本身的質(zhì)量又直接影響生物利用度。

　　藥代動力學(xué)階段是進(jìn)入體內(nèi)的藥物隨血液分布到各器官器組織，到達(dá)病變部位，使該部位的藥物濃度達(dá)到能發(fā)揮治療作用的水平并能維持一定的作用時間。

　　藥效動力學(xué)階段是藥物到達(dá)靶器官或組織后，通過與組織細(xì)胞內(nèi)受體結(jié)合或其他作用途徑，發(fā)揮藥理作用。

　　治療學(xué)階段是藥物通過藥理作用對病變部位或疾病的病理生理過程產(chǎn)生影響，從而產(chǎn)生治療作用。

　　胰島素引起的不良反應(yīng)

　　1.過敏反應(yīng)

　　多數(shù)為使用牛胰島素所致，它作為異體蛋白進(jìn)入人體后可產(chǎn)生相應(yīng)抗體如IgE并引起過敏反應(yīng)。一般反應(yīng)輕微而短暫，偶可引起過敏休克。可用豬胰島素代替，因其與人胰島素較為接近。

　　2.低血糖癥

　　為胰島素過量所致，正規(guī)胰島素能迅速降低血糖，出現(xiàn)饑餓感、出汗、心跳加快、焦慮、震顫等癥狀，嚴(yán)重者引起昏迷、驚厥及休克，甚至腦損傷及死亡。長效胰島素降血糖作用較慢，不出現(xiàn)上述癥狀，而以頭痛和精神情緒、運(yùn)動障礙為主要表現(xiàn)。

　　為防止低血糖癥的嚴(yán)重后果，應(yīng)教會病人熟知反應(yīng)，以便及早發(fā)現(xiàn)和攝食，或飲用糖水等。嚴(yán)重者應(yīng)立即靜脈注射50%葡萄糖。必須在糖尿病患者中鑒別低血糖昏迷和酮癥酸中毒性昏迷及非酮癥性糖尿病昏迷。

　　3.胰島素耐受性

　　產(chǎn)生急性耐受常由于并發(fā)感染、創(chuàng)傷、手術(shù)、情緒激動等應(yīng)激狀態(tài)所致。此時血中抗胰島素物質(zhì)增多，或因酮癥酸中毒時，血中大量游離脂肪酸和酮體的存在妨礙了葡萄糖的攝取和利用。出現(xiàn)急性耐受時，需短時間內(nèi)增加胰島素劑量達(dá)數(shù)千單位。產(chǎn)生慢性耐受的原因較為復(fù)雜(系指每日需用200U以上的胰島素并且無并發(fā)癥者)�？赡苁求w內(nèi)產(chǎn)生了抗胰島素受體抗體(AIRA)，對此可用免疫抑制劑控制癥狀，能使患者對胰島素的敏感性恢復(fù)正常;也可能是胰島素受體數(shù)量的變化，如高胰島素血癥時，靶細(xì)胞膜上胰島素受體數(shù)目減少;還可能是靶細(xì)胞膜上葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)失常。此時換用其他動物胰島素或改用高純度胰島素，并適當(dāng)調(diào)整劑量�？捎行�。

　　傳出神經(jīng)系統(tǒng)生理功能

　　傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的藥理作用共性為擬似或拮抗傳出神經(jīng)系統(tǒng)的功能，因此熟悉傳出神經(jīng)即去甲腎上腺素能神經(jīng)和膽堿能神經(jīng)的生理功能是進(jìn)一步掌握各藥藥理作用的基礎(chǔ)。

　　機(jī)體的多數(shù)器官都接受上述兩類神經(jīng)的雙重支配，而這兩類神經(jīng)興奮時所產(chǎn)生的效應(yīng)又往往相互拮抗，當(dāng)兩類神經(jīng)同時興奮時，則占優(yōu)勢的神經(jīng)的效應(yīng)通常會顯現(xiàn)出來。如竇房結(jié)，當(dāng)腎上腺素能神經(jīng)興奮時，可引起心率加快;但膽堿能神經(jīng)興奮時則引起心率減慢，但以后者效應(yīng)占優(yōu)勢。如當(dāng)兩類神經(jīng)同時興奮時，則常表現(xiàn)為心率減慢。傳出神經(jīng)系統(tǒng)作用部位及其功能。

　　酶液的濃縮

　　提取的酶液為減少純化操作容積，通常先進(jìn)行濃縮。工業(yè)上可用真空減壓濃縮、薄膜濃縮、冷凍濃縮和逆向滲透作用進(jìn)行濃縮。對于少量酶液下述方法濃縮更合適：

　　用葡聚糖凝膠(分子篩)濃縮：取相當(dāng)于酶液量1/5的干葡聚糖凝膠G15或G25，分次加入酶液中，攪拌30min，使凝膠吸水膨脹，進(jìn)行吸濾。經(jīng)重復(fù)數(shù)次操作即可在短時間內(nèi)把酶液濃縮至所需的體積。也可將酶液裝于透析袋內(nèi)，埋入干凝膠中，袋內(nèi)酶液也可得到濃縮。

　　用聚乙二醇濃縮：將稀酶液裝入透析袋內(nèi)，袋外復(fù)以聚乙二醇，袋內(nèi)水份被袋外的聚乙二醇所吸收，在短時間內(nèi)可以達(dá)到濃縮的目的，得到所需的濃酶液。

　　用超濾法濃縮：超濾技術(shù)在其可篩分范圍內(nèi)分離酶分子時不發(fā)生“相態(tài)”變化，可以避免酶蛋白變性，且分離度快，所以愈來愈被廣泛采用。各種不同孔徑的超濾膜，適用于實(shí)驗(yàn)室規(guī)模及一定工業(yè)規(guī)模的酶液濃縮。如國產(chǎn)二醋酸纖維素制成10～200�？讖降某瑸V膜，用于實(shí)驗(yàn)室規(guī)模固氮酶液的脫鹽和濃縮，效果良好。

　　鈣拮抗藥簡述

　　鈣拮抗藥(calcium antagonists)是一類阻滯Ca2+從細(xì)胞外液經(jīng)電壓依賴性鈣通道流入細(xì)胞內(nèi)的藥物，又稱鈣通道阻滯藥。第一個鈣拮抗藥維拉帕米對心有負(fù)性肌力和負(fù)性頻率作用，早期曾被認(rèn)為是β受體阻斷藥。1967年A.Fleckenstein發(fā)現(xiàn)維拉帕米在降低心肌收縮性時并不影響膜電位的變化和振幅，其作用與脫鈣的情況相同，認(rèn)為其機(jī)制是阻滯或減少Ca2+向細(xì)胞的內(nèi)流，并首次提出鈣拮抗藥名稱。

　　鈣拮抗藥是發(fā)展迅速的一類藥物，包含許多化學(xué)結(jié)構(gòu)各異的化合物，已廣泛用于治療心律失常、高血壓及心絞痛等疾病。

　　酶的純化

　　酶是蛋白質(zhì)，因此凡用于蛋白質(zhì)的純化手段均適用于酶的純化，如鹽析法、聚乙二醇沉淀法、有機(jī)浴劑分級沉淀法、等電點(diǎn)法、選擇性沉淀法、各種柱層析法(吸附層析、離子交換層析、凝膠過濾)、各種電泳法及親和層析等。不同之處是酶的純化過程尚需選用迅速簡便的活力測定方法，以追蹤酶的去向。在選用酶的活力測定方法時，分析方法的迅速要比其精確度更為重要。如寧可要一個需時5min，準(zhǔn)確度為5%的方法;也不要一個需時30min，準(zhǔn)確度為0.5%的方法。在建立活力測定法之后，再根據(jù)各單元純化步驟及活力分布情況用列表形式表達(dá)，表的內(nèi)容包括：操作步驟、總體積、酶濃度(每毫升酶活力)、總活力、蛋白質(zhì)濃度mg/ml)、比活力(即純度、酶活力單位/毫克蛋白)、產(chǎn)率%(每步總活力除以第一步的總活力)和純化倍數(shù)(每步比活力除以第一步比活力)。

　　一個典型的酶純化過程常包括多個單元操作，各單元操作如何串聯(lián)，需靠實(shí)踐摸索。每經(jīng)過一個步驟一般可提高酶純度2一3倍，總純度可提高數(shù)千倍，而總產(chǎn)率常僅百分之幾或十幾�？偟脑瓌t是選用最少的步驟而能取得最好的純化效果、因?yàn)樵黾硬襟E勢必增加酶的丟失。通常對于含鹽濃度高的粗提取液一般不宜采用吸附法而多用鹽析法;對于低離子強(qiáng)度的酶溶液則可用吸附法或離子交換法。交替使用不同分級沉淀法常比單獨(dú)重復(fù)同一類型方法更能奏效。所以常將吸附法、鹽折法和有機(jī)溶劑分級沉淀法串聯(lián)起來進(jìn)行純化。當(dāng)這些方法仍達(dá)不到要求時，還可以采用一些包括電泳、層析法在內(nèi)的其他類型純化方法。

　　當(dāng)酶達(dá)到一定純度時，便可以進(jìn)行結(jié)晶，結(jié)晶也是純化酶的有效手段之一。但應(yīng)注意的是藥用酶有些并不需要結(jié)晶。酶的第一次結(jié)晶純度有時仍低于50%。酶的結(jié)晶通�？梢栽谳^純的酶液中添加硫酸銨、氯化鈉等鹽達(dá)到一定飽和度，使酶慢慢結(jié)晶出來。此時必須控制溫度和pH值。鹽濃度要逐漸提高，添加速度要慢，才能得到較好的結(jié)晶。有時在低溫下，用丙酮、乙醇等有機(jī)溶劑進(jìn)行結(jié)晶。近年來采用平衡透析法，即將酶液裝人透析袋中，置于一定飽和度的鹽溶液中進(jìn)行透折，這種操作可以獲得大量結(jié)晶。

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