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2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學》熱點：抗心律失常藥
抗心律失常藥能防治心動過速、過緩或心律不齊的藥物。但一般指防治心動過速及某些心律不齊的藥物。
第十八章 抗心律失常藥
按治療用途分類：
抗心率失常、抗心力衰竭、抗高血壓、血脂調(diào)節(jié)、抗心絞痛、利尿
各種作用機制受體、酶、離子通道(考點)
一藥多種用途
特指治療心動過速型的心率失常
按電生理規(guī)律和藥物作用機制分四類：
I：鈉通道阻滯劑(IA、IB、IC)
II：β-受體阻斷劑(在18章)
III：鉀通道阻滯劑
IV：鈣通道阻滯劑(21章抗高血壓)
一、鈉通道阻滯劑
1.奎尼丁
抗瘧藥奎寧的非對映異構體 奎寧抗瘧藥(3R, 4S, 8S, 9R)
奎尼丁(3R, 4S, 8R, 9S) 抗瘧藥
還是鈉通道拮抗劑
2.鹽酸普魯卡因胺
麻醉藥普魯卡因(酯)結構改造(酰胺)，抗心率失常
代謝產(chǎn)物N-乙酰化半衰期長，使用注意
3.鹽酸利多卡因
是麻醉藥，后用作抗心率失常
N-脫單乙基代謝物
對中樞毒性大
4.鹽酸美西律
化學名：1-(2,6- 二甲基苯氧基)-2-丙胺鹽酸鹽
結構類似利多卡因，醚鍵代替酰胺鍵
抗心律失常、局麻雙重作用
堿性尿中解離度小，血藥濃度升高，注意不和堿性藥物合用
5.鹽酸普羅帕酮
Ic類抗心律失常
化學名：3-苯基 -1-〔2-[3-(丙氨基)-2-羥基丙氧基] 苯基〕-1-丙酮鹽酸鹽
R和S 兩個異構體藥效和藥代動力學存在立體選擇性
代謝產(chǎn)物5-羥基化 N-去丙基產(chǎn)物 有活性
血藥濃度個體差異大，應個體化給藥
二、鉀通道阻滯劑
鹽酸胺碘酮
化學名：(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,5-二碘苯基)甲酮鹽酸鹽
代謝產(chǎn)物氮脫乙基 有活性，作用時間長
碘原子影響甲狀腺素代謝
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