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臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考點:藥物效應(yīng)動力學(xué)

時間:2025-05-31 14:34:10 試題 我要投稿
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2017年臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考點:藥物效應(yīng)動力學(xué)

  藥物效應(yīng)動力學(xué)簡稱藥效學(xué),主要研究藥物對機體的作用、作用規(guī)律及作用機制,其內(nèi)容包括藥物與作用靶位之間相互作用所引起的生物化學(xué)、生理學(xué)和形態(tài)學(xué)變化,藥物作用的全過程和分子機制。

  藥物的基本作用

  一,藥物作用性質(zhì)和方式

  藥物作用是指藥物與機體生物大分子相互作用所引起的初始作用。藥理效應(yīng)是藥物引起機體生理,生化功能的繼發(fā)性改變,是機體反應(yīng)的具體表現(xiàn)。通常藥理效應(yīng)與藥物作用互相通用,但當二者并用時,應(yīng)體現(xiàn)先后順序。

  藥理效應(yīng)是機體器官原有功能水平的改變,功能增強稱為興奮;功能減弱稱為抑制。

  藥物作用的方式,根據(jù)藥物作用部位分為局部作用和吸收作用。局部作用指在用藥部分發(fā)生作用,幾無藥物吸收。吸收作用又稱全身作用,指藥物經(jīng)吸收入血,分布到機體有關(guān)部位后再發(fā)揮作用。

  二,藥物的治療作用

  藥物的治療作用指患者用藥后所引起的符合用藥目的的作用,有利于改變病人的生理,生化功能或病理過程,使機體恢復(fù)正常。根據(jù)藥物所達到的治療效果分為對因治療和對癥治療。

  三,藥物的不良反應(yīng)

  凡是不符合用藥目的的并給患者帶來不適或痛苦的反應(yīng)統(tǒng)稱為藥物的不良反應(yīng)。根據(jù)治療目的,用藥劑量大小或不良反應(yīng)嚴重程度,分為:

  1.副作用:指藥物在治療劑量時,出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的不適反應(yīng)。

  2.毒性反應(yīng):在藥物劑量過大或體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的危害機體的反應(yīng),一般較為嚴重。又分為急性毒性反應(yīng)和慢性毒性反應(yīng)。

  3.變態(tài)反應(yīng):指機體受藥物刺激所發(fā)生的異常免疫反應(yīng),可引起機體生理功能障礙或組織損傷,又稱過敏反應(yīng)。

  4.后遺效應(yīng):在停藥后血藥濃度已降至最低有效濃度以下時仍殘存的藥理效應(yīng)。

  5.繼發(fā)反應(yīng):指由于藥物的治療作用引起的不良后果。

  6.停藥反應(yīng):指長期服用某些藥物,突然停藥后原有疾病的加劇,又稱反跳反應(yīng)。

  7.特異質(zhì)反應(yīng):指某些藥物可使少數(shù)病人出現(xiàn)特異質(zhì)的不良反應(yīng),與遺傳有關(guān),屬于遺傳性生化缺陷。

  藥物的量效關(guān)系

  一,劑量的概念

  藥物所用的分量稱為劑量。出現(xiàn)療效所需的最小劑量稱為最小有效量;開始出現(xiàn)中毒性反應(yīng)的最小劑量稱為最小中毒量;在最小有效量和最小中毒量之間可產(chǎn)生期望的療效而又不易中毒的劑量稱為治療量;極量是達到最大治療作用,但尚未引起毒性反應(yīng)的劑量;超過最小中毒量引起毒性反應(yīng)的劑量稱為中毒量;引起半數(shù)動物中毒的劑量稱為半數(shù)中毒量;引起半數(shù)動物死亡的劑量稱為半數(shù)致死量。

  二,量效關(guān)系及量效曲線

  藥物效應(yīng)的強弱與藥物的劑量大小或濃度高低呈一定的關(guān)系,即劑量-效應(yīng)關(guān)系,簡稱量效關(guān)系?捎昧啃表示,見右圖。

  藥物的構(gòu)效關(guān)系

  藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥理活性或毒性之間的關(guān)系稱為構(gòu)效關(guān)系(structure activity relationship,SAR),是藥物化學(xué)的主要研究內(nèi)容之一。藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變,包括其基本骨架、側(cè)鏈長短、立體異構(gòu)、幾何異構(gòu)的改變均可以影響藥物的理化性質(zhì),進而影響藥物的體內(nèi)過程、藥效乃至毒性。了解藥物的構(gòu)效關(guān)系不僅有利于深入認識藥物的作用,指導(dǎo)臨床合理用藥,而且在定向設(shè)計藥物結(jié)構(gòu),研究開發(fā)新藥方面都有重大意義。

  20世紀60年代發(fā)展的定量構(gòu)效關(guān)系(quantitative structure-activity relationship,QSAR),是一種借助分子的理化性質(zhì)參數(shù)或結(jié)構(gòu)參數(shù),以數(shù)學(xué)或統(tǒng)計學(xué)手段定量研究有機小分子與生物大分子相互作用,以及有機小分子在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝、排泄等生理相關(guān)性質(zhì)的方法。這種方法廣泛應(yīng)用于藥物、農(nóng)藥、化學(xué)毒劑等生物活性分子的合理設(shè)計。在早期的藥物設(shè)計中,定量構(gòu)效關(guān)系方法占據(jù)主導(dǎo)地位。

  90年代以來,隨著計算機計算能力的提高和眾多生物大分子三維結(jié)構(gòu)的準確測定,人們運用分子形狀分析(molecular shape analysis,MSA)距離幾何(distance geometry,DG)、比較分子力場分析(comparative molecular field analysis,CoMFA)、比較分子相似性指數(shù)分析(comparative molecular similarity indices analysis,CoMSIA)等方法,分析藥物分子三維結(jié)構(gòu)與受體作用的相互關(guān)系,深入地揭示了藥物與受體相互作用的機制;诜肿咏Y(jié)構(gòu)的三維定量構(gòu)效關(guān)系逐漸取代了定量構(gòu)效關(guān)系在藥物設(shè)計領(lǐng)域的主導(dǎo)地位,至今已成為計算機輔助藥物設(shè)計的基本手段與分析方法。

  藥物的作用機制

  藥物的作用機制主要探討藥物如何引起機體作用。藥物效應(yīng)是藥物小分子和機體生物大分子相互作用的結(jié)果,是機體細胞原有功能水平的改變,因此要從細胞各級水平去探討。大多數(shù)的藥物作用于受體發(fā)揮藥理作用,酶是藥物作用的主要靶標,藥物作用于細胞膜離子通道,影響核酸代謝,參與或干擾細胞代謝,改變細胞周圍環(huán)境的理化性質(zhì),影響生理活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運,影響免疫功能。

  受體學(xué)說

  一,概念和特性

  受體是一類介導(dǎo)細胞信號轉(zhuǎn)導(dǎo)的功能蛋白質(zhì),能識別周圍環(huán)境中的某些微量化學(xué)物質(zhì),首先與之結(jié)合,并通過中介的信息放大系統(tǒng),如細胞內(nèi)第二信使的放大﹑分化﹑整合,觸發(fā)后續(xù)的藥理效應(yīng)或生理反應(yīng)。一個真正的受體具有以下特征:1,飽和性;2,特異性;3,可逆性;4,高靈敏度;5,多樣性。

  二,受體的類型

  根據(jù)受體蛋白結(jié)構(gòu)﹑信息轉(zhuǎn)導(dǎo)過程﹑效應(yīng)性質(zhì)﹑受體位置等特點,可分為四類:

  1,離子通道受體(配體門控通道受體),這一家族是直接連接有離子通道的膜受體,存在快反應(yīng)細胞膜上,由數(shù)個亞基組成,起著快速的神經(jīng)傳導(dǎo)作用。

  2,G蛋白偶聯(lián)受體,這一家族是通過G蛋白連接細胞內(nèi)效應(yīng)系統(tǒng)的膜受體。

  3,具有酪氨酸激酶活性的受體,這一家族是結(jié)合細胞內(nèi)蛋白激酶,一般為酪氨酸激酶的膜受體。

  4,調(diào)節(jié)基因表達的膜受體。

  三,作用于受體的藥物

  藥物與受體結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng),首先,藥物應(yīng)具有親和力,即藥物能與受體結(jié)合;其次,因為還應(yīng)具有內(nèi)在活性才能激動受體而產(chǎn)生效應(yīng)。藥物與受體有很高的親和力和內(nèi)在活性,與受體結(jié)合后產(chǎn)生最大效應(yīng),稱為完全激動藥。部分激動藥是指藥物對受體具有較強的親和力,但內(nèi)在活性不強,即使增加劑量,也不能達到最大效應(yīng)。受體拮抗藥雖有較強的親和力,但缺乏內(nèi)在活性,故不能產(chǎn)生效應(yīng),但由于其占據(jù)了一定數(shù)量的受體,反而可以拮抗激動藥的作用,又分為競爭性拮抗藥和非競爭性拮抗藥。

  四,受體的調(diào)節(jié)

  受體的調(diào)節(jié)是維持機體內(nèi)環(huán)境穩(wěn)定的一個重要因素,其調(diào)節(jié)方式有脫敏和增敏兩種類型。

  受體脫敏是指在長期使用一種激動藥物后,組織或細胞對激動藥的敏感性和反應(yīng)性下降的現(xiàn)象。根據(jù)產(chǎn)生機制不同又分為同源脫敏和異源脫敏。同源脫敏指只對一種類型受體的激動藥的反應(yīng)性下降,而對其他類型受體激動藥的反應(yīng)性不變。異源脫敏指受體對一種類型的激動藥脫敏,而對其他類型的受體激動藥也不敏感。

  受體增敏,與受體脫敏相反的現(xiàn)象,可因受體激動藥水平降低或長期使用拮抗藥而造成。

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