酶抑制劑的種類及特點(diǎn)有哪些
酶抑制劑是一類可以結(jié)合酶并降低其活性的分子。由于抑制特定酶的活性可以殺死病原體或校正新陳代謝的不平衡，許多相關(guān)藥物就是酶抑制劑。下面是百分網(wǎng)小編給大家整理的酶抑制劑的種類，特點(diǎn)，希望能幫到大家!
酶抑制劑的種類及特點(diǎn)
1、不可逆抑制劑：如烷化劑、有機(jī)磷、重金屬鹽、氰化物等
2、可逆抑制劑：包括
a、競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，抑制劑與底物競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合酶反應(yīng)中心，使Km增大，而Vmax不變
b、非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，酶與抑制劑結(jié)合后還能與底物結(jié)合，但活性降低，使Vmax減小，而Km不變
c、反競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，酶只能與底物結(jié)合后才能與抑制劑結(jié)合，Vmax與Km都減小
可逆抑制劑可用透析等方法除去，使酶恢復(fù)作用
酶抑制劑的作用
作用于或影響酶的活性中心或必需基團(tuán)導(dǎo)致酶活性下降或喪失而降低酶促反應(yīng)速率的物質(zhì)，可分為可逆抑制劑和不可逆抑制劑。
對(duì)酶有一定的選擇性，只能對(duì)某一類或幾類酶起抑制作用。
一價(jià)陰離子(X—、NCO—、NCS—、CN—、CH3COO—等)，磺胺，草酸鹽，苯胺，咪唑，喹啉羧酸，吡啶羧酸鹽等都是天然碳酸酐酶抑制劑。抑制劑進(jìn)入酶活性部位并且改變金屬離子的配位層。利用抑制劑作為酶的修飾劑，可獲得有關(guān)活性部位結(jié)構(gòu)及反應(yīng)機(jī)理等信息。
酶抑制劑的來源
目前，酶抑制劑主要來源于植物、微生物和化學(xué)合成。微生物產(chǎn)生酶抑制劑是來源于微生物的初級(jí)代謝產(chǎn)物和次級(jí)代謝產(chǎn)物，研究最多的是放線菌，也是產(chǎn)生微生物藥物最多的類群，其中最重要的是鏈霉菌屬(streptomyces);細(xì)菌、真菌也是酶抑制劑的重要藥源微生物。
除了傳統(tǒng)的藥源菌篩選分離外，研究人員的注意力更集中到了各種新的微生物類群中，如海洋微生物、極端微生物。自然界植物種類豐富，但僅有不到10%被測(cè)定過某種生物活性，從植物中篩選酶抑制劑存在巨大的'潛力，在未來相當(dāng)長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)仍是酶抑制劑新藥的主要來源。
植物源酶抑制劑篩選的難點(diǎn)就在于植物粗提物中“假陽性”結(jié)果太多，干擾真正有效成分的篩選，目前，國(guó)外對(duì)此采取了一系列措施，篩選前先通過純化，采用提取物通過HPLC或固相萃取后結(jié)合質(zhì)譜作出化合物指紋圖譜庫(kù)，與已有的經(jīng)驗(yàn)數(shù)據(jù)庫(kù)進(jìn)行比較，有新成分的粗提物再進(jìn)一步進(jìn)行藥理活性篩選,再者，他們還可以先將粗提物通過HPLC來鑒別出是否存在吸收光譜有特征的化合物，這樣可以減少篩選的盲目性。
新藥篩選的化合物庫(kù)中有70%左右為有機(jī)化學(xué)產(chǎn)物，因此，合成藥是新藥的主要來源，將高通量篩選技術(shù)與組合化學(xué)和組合生物合成技術(shù)的結(jié)合，實(shí)現(xiàn)了酶抑制劑大規(guī)模篩選，是世界許多大制藥公司篩選酶抑制劑新藥的主要渠道。
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