多肽和蛋白質(zhì)類藥物特點(diǎn)是什么
多肽和蛋白質(zhì)類藥物指用于預(yù)防、治療和診斷的多肽和蛋白質(zhì)類物質(zhì)生物藥物。下面是百分網(wǎng)小編給大家整理的多肽和蛋白質(zhì)類藥物的特點(diǎn)簡(jiǎn)介，希望能幫到大家!
多肽和蛋白質(zhì)類藥物的特點(diǎn)
1) 基本原料簡(jiǎn)單易得多肽和蛋白質(zhì)類藥物主要以20種天然氨基酸為基本結(jié)構(gòu)單元依序連接而得，代謝物氨基酸為人體生長(zhǎng)的基本營(yíng)養(yǎng)成分，可通過農(nóng)產(chǎn)品發(fā)酵而制備。
2)藥效高，副作用低， 不蓄積中毒多肽和蛋白質(zhì)類藥物本身是人體內(nèi)源性物質(zhì)或針對(duì)生物體內(nèi)調(diào)控因子研發(fā)而得，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜|集整理通過參與，介入，促進(jìn)或抑制人體內(nèi)或細(xì)菌病毒中生理生化過程而發(fā)揮作用，副作用低，藥效高，針對(duì)性強(qiáng)，不會(huì)蓄積于體內(nèi)而引起中毒。
3)用途廣泛，品種繁多，新型藥物層出不窮多肽和蛋白質(zhì)類藥物是目前醫(yī)藥研發(fā)領(lǐng)域中最活躍， 進(jìn)展最快的部分，是二十一世紀(jì)最有前途的產(chǎn)業(yè)之一。將20種基本氨基酸按不同序列相互連接，可得到品種繁多，可用于治療各種類型疾病的多肽和蛋白質(zhì)類藥物。眾多新型多肽和蛋白質(zhì)類藥物在治療艾滋病，癌癥，肝炎，糖尿病，慢性疼痛效果顯著。
4) 研發(fā)過程目標(biāo)明確，針對(duì)性強(qiáng)借助生命科學(xué)領(lǐng)域取得的大量研究成果， 包括對(duì)各類疾病發(fā)病機(jī)理的揭示， 對(duì)體內(nèi)各種酶， 輔酶， 生長(zhǎng)代謝調(diào)節(jié)因子的深入認(rèn)識(shí)， 可以針對(duì)性開展多肽和蛋白質(zhì)類藥物的研發(fā)。
多肽和蛋白質(zhì)類藥物的研發(fā)技術(shù)
1) 化學(xué)合成方法
以化學(xué)合成方法研制開發(fā)多肽和蛋白質(zhì)類藥物，已成為廣泛采用的有效手段。通過液相合成，固相合成，固/液合成相結(jié)合以及片段連接等方式, 已成功研發(fā)眾多多肽和蛋白質(zhì)類藥物。
2) 改造生物活性多肽及現(xiàn)有多肽藥物
以生物活性多肽或現(xiàn)有多肽藥物作參照，通過組合篩選，氨基酸序列簡(jiǎn)化或替代改造，是研發(fā)多肽藥物的有效途徑。
3) 提高活性多肽及現(xiàn)有多肽藥物檔次
通過對(duì)內(nèi)源性多肽或現(xiàn)有多肽藥物進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，以克服原有產(chǎn)物的弱點(diǎn)，減少副作用，提高藥效, 是研發(fā)多肽蛋白質(zhì)類新藥的重要渠道。
4) 針對(duì)具生物活性的多肽天然產(chǎn)物研發(fā)
以生物活性天然多肽,尤其是海洋生物活性多肽為模板, 開展構(gòu)效關(guān)系研究，以提高活性與效價(jià)，簡(jiǎn)化結(jié)構(gòu)并降低副作用，是研發(fā)多肽蛋白質(zhì)類新藥的重要方向。
5) 生物技術(shù)制備多肽和蛋白質(zhì)藥物
采用生物技術(shù)制備多肽藥物，是研發(fā)新型多肽和蛋白質(zhì)類藥物的重要方法. 生物技術(shù)與化學(xué)合成方法相結(jié)合, 優(yōu)勢(shì)互補(bǔ), 將可更好提高研發(fā)效益。
多肽和蛋白質(zhì)類藥物的關(guān)鍵問題
蛋白質(zhì)藥物的結(jié)構(gòu)特征
蛋白質(zhì)分子的化學(xué)結(jié)構(gòu)決定其活性，影響活性的結(jié)構(gòu)因素主要為氨基酸及其排序、末端基團(tuán)，肽鏈和二硫鍵位置等 醫(yī)學(xué)教 育網(wǎng)收集整理 。除外，藥物的空間結(jié)構(gòu)即二維、三維結(jié)構(gòu)也同樣影響生物活性。另外，多肽及蛋白質(zhì)的分子量常為數(shù)千至幾十萬，顆粒大小在l～100nm之間，不能透過半透膜。
蛋白質(zhì)藥物體內(nèi)外不穩(wěn)定性
蛋白質(zhì)藥物在體內(nèi)外環(huán)境可能經(jīng)受多種復(fù)雜的'化學(xué)降解和物理變化而失活，如凝聚、沉淀、消旋化、水解、脫酰氨基等。
提高穩(wěn)定性的方法包括(1)溫和的生產(chǎn)條件如對(duì)溫度、機(jī)械攪拌強(qiáng)度和有機(jī)溶劑的選擇，對(duì)無菌條件的控制，容器的吸附效應(yīng)，水分控制，低溫冷藏等。(2)設(shè)計(jì)正確的處方如PH、緩沖對(duì)、電解質(zhì);加入適宜穩(wěn)定劑、凍干保護(hù)劑、阻聚劑如非離子表面活性劑、糖、甘露醇、山梨醇、PEG、人血清白蛋白等以及制備包合物等。
蛋白質(zhì)藥物的吸收特征
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