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2024年執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)高頻考點

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2024年執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)高頻考點

　　基本概念：

　　研究藥物代謝的目的是了解藥物在體內(nèi)活化、去活化，解毒或產(chǎn)生毒性的過程

　　指導(dǎo)：

　�、俸侠淼乃幬镌O(shè)計

　�、诤侠碛盟�

　�、劾斫馑幬锵嗷プ饔�

　　一、藥物的生物轉(zhuǎn)化對臨床合理用藥的指導(dǎo)

　　1.藥物的口服利用度

　　首過效應(yīng)使生物利用度降低

　　2.合并用藥—— 藥物的相互作用

　　相互作用來自兩個方面：

　　(1)化學(xué)性質(zhì)之間的相互作用

　　(2) 代謝過程中酶的作用對另一個藥物的影響

　　二、藥物的生物轉(zhuǎn)化在藥物研究中的應(yīng)用

　　1.前藥原理

　�、偈裁词乔八帲�

　　是指一些無藥理活性的化合物，在體內(nèi)經(jīng)代謝生物轉(zhuǎn)化或化學(xué)途徑轉(zhuǎn)化為有活性的藥物

　�、谇八幮揎椀哪康�

　　前藥修飾是藥效潛伏化的一種方法，克服先導(dǎo)化合物的種種不良特點或性質(zhì)

　　③前藥修飾的主要用途：

　　增加藥物溶解度;改善藥物吸收和分布;增加藥物穩(wěn)定性;減低毒性或不良反應(yīng);延長藥物作用時間;消除藥物不適宜性質(zhì)

　�、芮八幍男揎椃椒ǎ�

　　通常方法：將原藥與某種無毒化合物(暫時轉(zhuǎn)運基團)用共價鍵連接

　　(1)成酯修飾

　　(2)成酰胺修飾

　　(3)成亞胺或其他活性基團的修飾

　　2.硬藥和軟藥原理

　　① 什么是硬藥：具有活性，但不發(fā)生代謝或化學(xué)轉(zhuǎn)化的藥物，很難消除

　�、� 什么是軟藥：具有治療活性，在體內(nèi)作用后，經(jīng)預(yù)料的和可控制的代謝轉(zhuǎn)變成無活性和無毒性物質(zhì)的藥物，可減少毒性

　　例：抗真菌藥

　　氯化十六烷基吡啶鎓

　　③ 軟藥與前藥區(qū)別：

　　軟藥：有活性，代謝失活為無活性的代謝物

　　前藥：無活性，代謝活化為有活性的藥物

　　藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾

　　基本概念：

　　1.結(jié)構(gòu)修飾是僅對某些官能團進行結(jié)構(gòu)改變。

　　結(jié)構(gòu)改造和優(yōu)化：用化學(xué)的原理改變藥物的結(jié)構(gòu)。

　　2.目的是改變藥代動力學(xué)性質(zhì)，提高活性、降低毒性、方便應(yīng)用。

　　第一節(jié)　藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾對藥效的影響

　　藥物結(jié)構(gòu)修飾的影響共7方面

　　(克服種種缺點)

　　七個標(biāo)題及標(biāo)題下的舉例(各章中有的例子)

　　一、改善藥物的吸收性能

　　例：氨芐西林口服吸收差，羧基制成匹氨西林

　　二、延長藥物的作用時間

　　例：氟奮乃靜羥基制成庚酸酯或癸酸酯

　　三、增加藥物對特定部位作用的選擇性

　　四、降低藥物的毒副作用

　　例：阿司匹林制成貝諾酯

　　五、提高藥物的穩(wěn)定性

　　前列腺素E2不穩(wěn)定，制成乙二醇縮酮，同時將羧基酯化(注：考綱無此藥)

　　六、改善藥物的溶解性能

　　雙氫青蒿素制成青蒿琥酯

　　七、消除不適宜的制劑性質(zhì)

　　苦味、不良氣味

　　例：克林霉素制成磷酸酯，解決疼痛，棕櫚酸酯解決味苦

　　克林霉素

　　藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的常用方法

　　一、酯化和酰胺化

　　1.具有羧酸基(-COOH) 的藥物的修飾：

　　例：貝諾酯

　　既是羧基酯化，又是羥基酯化

　　2.具羥基(-OH)藥物，修飾方法，以羧酸化合物進行酯化

　　例：維生素A(E)做成維生素A(E) 醋酸酯

　　3.含氨基(-NH2)藥物的修飾

　　以含羧基的化合物進行酰胺化

　　例：對氨基水楊酸氨基的酰化

　　二、成鹽修飾

　　修飾的作用：降低刺激，增加溶解度

　　酸性的多數(shù)制成鈉鹽

　　羧酸類、磺酸類、磺酰胺類、磺酰亞胺類、酰亞胺類、酰脲類、酚類、烯醇類

　　堿性的可制成鹽酸鹽硫酸鹽

　　脂肪胺類、含氮雜環(huán)和含氮芳雜環(huán)類

　　三、成環(huán)和開環(huán)

　　抗生素

　　基本要求一：按結(jié)構(gòu)類型分4類

　　1、β-內(nèi)酰胺類

　　2、四環(huán)素類

　　3、氨基糖苷類

　　4、大環(huán)內(nèi)酯類

　　基本要求二：作用機制分4類

　　1、抑制細菌細胞壁的合成：β-內(nèi)酰胺類

　　2、與細胞膜相互作用：多粘菌素

　　3、干擾蛋白質(zhì)的合成：大環(huán)內(nèi)酯、氨基糖苷、四環(huán)素、氯霉素

　　4、抑制核酸的轉(zhuǎn)錄和復(fù)制：利福霉素

　　第一節(jié)β-內(nèi)酰胺類

　　基本結(jié)構(gòu)特征：

　　(1)含四元β-內(nèi)酰胺環(huán)，與另一個含硫雜環(huán)環(huán)拼合(青霉素類、頭孢菌素類)

　　(2)2位含有羧基，可成鹽，提高穩(wěn)定性

　　書(3)和(7)：兩類均有可與�；〈纬甚０返牟被�。

　　青霉素類的基本結(jié)構(gòu)是6氨基青霉烷酸(6-APA)，頭孢菌素是7-氨基頭孢霉烷酸(7-ACA)。

　　酰胺基側(cè)鏈的引入，可調(diào)節(jié)抗菌譜、作用強度和理化性質(zhì)。

　　(5)都具有旋光性，青霉素：2S、5R、6R。

　　頭孢霉素：6R、7R

　　(6)頭孢菌素的3位取代基的改變，可增加抗菌活性，改變藥代動力學(xué)性質(zhì)

　　一、青霉素及半合成青霉素類

　　(一)青霉素鈉

　　母核上3個手性碳2S，5R，6R

　　1、化學(xué)名：(2S，5R，6R)-3，3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽

　　2、性質(zhì)不穩(wěn)定：

　　內(nèi)酰胺環(huán)不穩(wěn)定

　　酸、堿、β-內(nèi)酰胺酶導(dǎo)致破壞

　　(1)不耐酸　不能口服

　　(2)堿性分解及酶解

　　(3)半衰期短

　　解決辦法有三種：

　�、倥判箍�，與丙磺舒合用

　�、隰然セ徛尫�

　�、叟c胺成鹽延長時間

　　(4)過敏反應(yīng)

　　生產(chǎn)過程中引入雜質(zhì)青霉噻唑等高聚物是過敏原

　　過敏原的抗原決定簇：青霉噻唑基

　　交叉過敏，皮試后使用!

　　青霉素的缺點：

　�、俨荒退�，不能口服

　�、诓荒兔�，引起耐藥性

　�、诳咕V窄

　　3、發(fā)展半合成青霉素(詞干西林)：

　　(1)耐酸青霉素

　　6位側(cè)鏈具有吸電子基團

　　(2)耐酶青霉素

　　側(cè)鏈引入體積大的基團，阻止酶的進攻

　　(3)廣譜青霉素

　　側(cè)鏈引入極性大的基團，如氨基

　　半合成青霉素

　　(二)氨芐西林

　　化學(xué)名：6-[D-(-)-2-氨基-苯乙酰氨基]青霉烷酸三水化合物

　　4個手性碳，臨床用右旋體

　　(1)性質(zhì)同青霉素，可發(fā)生各種分解

　　(2)含游離氨基，極易生成聚合物(共性)

　　(3)具α-氨基酸性質(zhì)，與茚三酮作用顯紫色，具肽鍵，可發(fā)生雙縮脲反應(yīng)

　　第一個廣譜青霉素

　　(三)阿莫西林

　　化學(xué)名：(2S，5R，6R)-3，3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-( 4-羥基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。

　　1、結(jié)構(gòu)類似氨芐西林，苯環(huán)4羥基

　　2、同氨芐西林，四個手性碳，R右旋體

　　3、性質(zhì)同氨芐西林，可發(fā)生分解和聚合，聚合速度快

　　4、同氨芐西林，會發(fā)生分子內(nèi)成環(huán)反應(yīng)，生成2，5-吡嗪二酮

　　(四)哌拉西林

　　1、是氨芐西林的4-乙基哌嗪甲酰胺衍生物

　　2、在氨基上引入極性大基團，改變抗菌譜，可抗假單孢菌

　　(五)替莫西林

　　6位有甲氧基，對β-內(nèi)酰胺酶空間位阻，具耐酶活性

　　1、化學(xué)變化：生成了其它物質(zhì)的變化

　　2、物理變化：沒有生成其它物質(zhì)的變化

　　3、物理性質(zhì)：不需要發(fā)生化學(xué)變化就表現(xiàn)出來的性質(zhì)

　　(如：顏色、狀態(tài)、密度、氣味、熔點、沸點、硬度、水溶性等)

　　4、化學(xué)性質(zhì)：物質(zhì)在化學(xué)變化中表現(xiàn)出來的性質(zhì)

　　(如：可燃性、助燃性、氧化性、還原性、酸堿性、穩(wěn)定性等)

　　5、純凈物：由一種物質(zhì)組成

　　6、混合物：由兩種或兩種以上純凈物組成，各物質(zhì)都保持原來的性質(zhì)

　　7、元素：具有相同核電荷數(shù)(即質(zhì)子數(shù))的一類原子的總稱

　　8、原子：是在化學(xué)變化中的最小粒子，在化學(xué)變化中不可再分

　　9、分子：是保持物質(zhì)化學(xué)性質(zhì)的最小粒子，在化學(xué)變化中可以再分

　　10、單質(zhì)：由同種元素組成的純凈物

　　11、化合物：由不同種元素組成的純凈物

　　12、氧化物：由兩種元素組成的化合物中，其中有一種元素是氧元素

　　13、化學(xué)式：用元素符號來表示物質(zhì)組成的式子

　　14、相對原子質(zhì)量：以一種碳原子的質(zhì)量的1/12作為標(biāo)準(zhǔn)，其它原子的質(zhì)量跟它比較所得的值

　　某原子的相對原子質(zhì)量=

　　相對原子質(zhì)量≈質(zhì)子數(shù)+中子數(shù)(因為原子的質(zhì)量主要集中在原子核)

　　15、相對分子質(zhì)量：化學(xué)式中各原子的相對原子質(zhì)量的總和

　　16、離子：帶有電荷的原子或原子團

　　注：在離子里，核電荷數(shù)=質(zhì)子數(shù)≠核外電子數(shù)

　　17、四種化學(xué)反應(yīng)基本類型：

　�、倩戏磻�(yīng)：由兩種或兩種以上物質(zhì)生成一種物質(zhì)的反應(yīng)

　　如：A+B=AB

　�、诜纸夥磻�(yīng)：由一種物質(zhì)生成兩種或兩種以上其它物質(zhì)的反應(yīng)

　　如：AB=A+B

　　③置換反應(yīng)：由一種單質(zhì)和一種化合物起反應(yīng)，生成另一種單質(zhì)和另一種化合物的反應(yīng)

　　如：A+BC=AC+B

　�、軓�(fù)分解反應(yīng)：由兩種化合物相互交換成分，生成另外兩種化合物的反應(yīng)

　　如：AB+CD=AD+CB

　　18、還原反應(yīng)：在反應(yīng)中，含氧化合物的氧被奪去的反應(yīng)(不屬于化學(xué)的基本反應(yīng)類型)

　　氧化反應(yīng)：物質(zhì)跟氧發(fā)生的化學(xué)反應(yīng)(不屬于化學(xué)的基本反應(yīng)類型)

　　緩慢氧化：進行得很慢的，甚至不容易察覺的氧化反應(yīng)

　　自燃：由緩慢氧化而引起的自發(fā)燃燒

　　19、催化劑：在化學(xué)變化里能改變其它物質(zhì)的化學(xué)反應(yīng)速率，而本身的質(zhì)量和化學(xué)性在化學(xué)變化前后都沒有變化的物質(zhì)(注：2H2O2===2H2O+O2↑此反應(yīng)MnO2是催化劑)

　　20、質(zhì)量守恒定律：參加化學(xué)反應(yīng)的各物質(zhì)的質(zhì)量總和，等于反應(yīng)后生成物質(zhì)的質(zhì)量總和。

　　(反應(yīng)的前后，原子的數(shù)目、種類、質(zhì)量都不變；元素的種類也不變)

　　21、溶液：一種或幾種物質(zhì)分散到另一種物質(zhì)里，形成均一的、穩(wěn)定的混合物

　　溶液的組成：溶劑和溶質(zhì)。(溶質(zhì)可以是固體、液體或氣體；固、氣溶于液體時，固、氣是溶質(zhì)，液體是溶劑；兩種液體互相溶解時，量多的一種是溶劑，量少的是溶質(zhì)；當(dāng)溶液中有水存在時，不論水的量有多少，我們習(xí)慣上都把水當(dāng)成溶劑，其它為溶質(zhì)。)

　　22、固體溶解度：在一定溫度下，某固態(tài)物質(zhì)在100克溶劑里達到飽和狀態(tài)時所溶解的質(zhì)量，就叫做這種物質(zhì)在這種溶劑里的溶解度

　　23、酸：電離時生成的陽離子全部都是氫離子的化合物

　　如：HCl==H++Cl-

　　HNO3==H++NO3-

　　H2SO4==2H++SO4-

　　堿：電離時生成的陰離子全部都是氫氧根離子的化合物

　　如：KOH==K++OH-

　　NaOH==Na++OH-

　　Ba(OH)2==Ba2++2OH-

　　鹽：電離時生成金屬離子和酸根離子的化合物

　　如：KNO3==K++NO3-

　　Na2SO4==2Na++SO4-