執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)一章節(jié)復(fù)習(xí)
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第四章:四大考點(diǎn)
考點(diǎn)一:注射劑溶劑——制藥用水
、 純化水:不含任何附加劑,不得用于注射劑的配制與稀釋。② 注射用水:蒸餾得到,無(wú)熱原水。作為注射劑、滴眼劑的的溶劑或稀釋劑及容器的清洗溶劑。
、 滅菌注射用水:用于注射用滅菌粉末的溶劑或注射劑的稀釋劑,無(wú)菌無(wú)熱原。
考點(diǎn)二:熱原
1.熱原的性質(zhì)
① 水溶性:化學(xué)本質(zhì)為脂多糖,易溶于水
② 不揮發(fā)性:本身不揮發(fā),但因溶于水,在蒸餾中,可被霧滴帶入蒸餾水中,故應(yīng)有隔沫裝置
、 耐熱性:180℃~200℃干熱2h,250℃30~45min,650℃ 1min→徹底破壞
④ 過(guò)濾性:1~5nm
、 其他:能被強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化劑、超聲波破壞
2.熱原的除去方法
、 除去藥液或溶劑中熱原的方法:吸附法(活性炭)、離子交換法、凝膠濾過(guò)法、超濾法、反滲透法
② 除去容器或用具上熱原的方法:高溫法、酸堿法
考點(diǎn)三:溶解度與溶出速度
1.影響溶解度的因素
、 藥物分子結(jié)構(gòu)與溶劑:相似相溶
、 溫度
③ 晶型:穩(wěn)定型小,不穩(wěn)定型大
④ 溶劑化物:水合物<無(wú)水物<有機(jī)溶劑化物
、 粒子大小:難溶性藥物微粉化(≤0.1μm)
、 加入第三種物質(zhì):助溶劑、增溶劑、電解質(zhì)
2.增加藥物溶解度的方法
① 加入增溶劑(表面活性劑)、助溶劑(碘→碘化鉀、咖啡因→苯甲酸鈉)
、 制成鹽類(lèi)
③ 使用混合溶劑:潛溶劑(乙醇/丙二醇/甘油/聚乙二醇+水)
、 制成共晶(阿德福韋酯+糖精)
⑤ 其他:溫度↑,改變pH,微粉化、包合
3.溶出速度方程:Noyes-Whitney方程
考點(diǎn)四:氣霧劑、噴霧劑與粉霧劑
1.氣霧劑的分類(lèi)
2.氣霧劑的拋射劑
、 氫氟烷烴:四氟乙烷(HFA-134a)、七氟丙烷(HFA-227)
、 碳?xì)浠衔铮罕椤⒄⊥、異丁烷。常用作打火機(jī)燃料
③ 壓縮氣體:CO2、N2、NO
第五章:三大考點(diǎn)
考點(diǎn)一:固體分散體
、 中間體,可制成任何劑型
、 藥物高度分散
、 載體的作用:提高藥物溶解度、抑晶作用、保證藥物的高度分散性、潤(rùn)濕性(水溶性載體材料)
、 速釋原理:分子狀態(tài)、微晶態(tài)、無(wú)定形態(tài)、膠體狀態(tài)、亞穩(wěn)定態(tài)
、 固體分散體的分類(lèi):低共熔混合物(微晶狀態(tài))、固體溶液(分子狀態(tài))、共沉淀物(無(wú)定形物)
考點(diǎn)二:緩釋、控釋制劑的釋藥原理
1. 溶出原理(Noyes-Whitney方程)
、 制成溶解度小的鹽或酯
、 與高分子結(jié)合成難溶性鹽
③ 控制粒子大小(↑)
2. 擴(kuò)散原理
、 增加黏度以減小擴(kuò)散速度(親水性高分子材料)
、 包衣、微囊
、 不溶性骨架
、 植入劑、乳劑
3. 溶蝕與溶出、擴(kuò)散結(jié)合原理
① 溶蝕性骨架片
、 親水性凝膠骨架片
4. 滲透壓驅(qū)動(dòng)原理:滲透泵
5. 離子交換作用:樹(shù)脂
考點(diǎn)三:靶向制劑
按靶向原動(dòng)力分類(lèi):被動(dòng)靶向制劑、主動(dòng)靶向制劑、物理化學(xué)靶向制劑
1.被動(dòng)靶向制劑:
脂質(zhì)體、微乳、微球、微囊、納米粒等。
2.主動(dòng)靶向制劑
① 修飾的藥物載體
修飾性脂質(zhì)體:長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體(PEG修飾)、免疫脂質(zhì)體、糖基修飾的脂質(zhì)體、修飾的納米乳、修飾的微球、修飾的納米球
、 前體藥物:腦部靶向前體藥物、結(jié)腸靶向前體藥物
3. 物理化學(xué)靶向制劑:
磁性靶向制劑、熱敏靶向制劑、pH敏感靶向制劑、栓塞性制劑
靶向性評(píng)價(jià):相對(duì)攝取率、靶向效率、峰濃度比
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