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執(zhí)業(yè)西藥師必學(xué)考點(diǎn)：解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥
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解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥又名非留體抗炎藥(NSAID)，是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕作用而非類固醇結(jié)構(gòu)的藥物，通過抑制合成前列腺素所需的環(huán)氧酶而具有相同的藥理作用。本類藥物的解熱作用可能通過作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴(kuò)張，皮膚血流增加，出汗，使散熱增加,出汗，使散熱增加而起解熱作用。
分類 | 藥物 | （一）作用特點(diǎn) |
水楊酸類 | 阿司匹林 | 阿司匹林口服吸收迅速、完全。吸收率和溶解度與胃腸道有關(guān)。阿司匹林的蛋白結(jié)合率低，但水解后水楊酸鹽的蛋白結(jié)合率較高 尿液的pH對(duì)排泄速度有影響，堿性尿液中排泄速度加快， 貝諾酯服后吸收后快速代謝成水楊酸和對(duì)乙酰氨基酚. |
乙酰苯胺類 | 對(duì)乙酰氨基酚 | 與其他非留體抗炎藥相比，抗炎效果較弱。 服后自胃腸道吸收迅速而完全，吸收后在體液中分布均勻， 大部分在肝臟代謝，主要以葡糖醛酸結(jié)合的形式從腎臟排泄， |
芳基乙酸類 | 吲哚美辛 | 吲哚美辛和雙氯芬酸口服吸收迅速而完全，代謝產(chǎn)物活性降低或消失；舒林酸和奈 美丁酮均為前藥，在體內(nèi)代謝成活性藥物而發(fā)揮作用。本類藥物蛋白結(jié)合率高 |
芳基丙酸類 | 布洛芬 | 布洛芬口服易吸收，血漿蛋白結(jié)合率很高，約99%。在肝臟代謝，60～90%尿液排泄， |
1，2-苯并噻嗪類 (昔康類 ) | 吡羅昔康 | 對(duì)COX -2的抑制作用比對(duì)COX-1的作用強(qiáng)，有一定的選擇性。 本類藥物口服吸收好，血漿蛋白結(jié)合率高，在肝臟代謝，大部分經(jīng)腎臟排泄， |
選擇性COX -2抑制劑
| 塞來昔布、依托考昔、尼美舒利 | 塞來昔布口服吸收快且完全，吸收后廣泛分布于全身各組織，血漿蛋白結(jié)合率高，可通過血-腦屏障。主要通過肝藥酶CYP2C9代謝. 依托考昔生物利用度100%，吸收完全，蛋白結(jié)合率高，主要通過肝臟CYP3A4代謝. 尼美舒利口服吸收快速而完全，與食物同服不影響吸收速度與程度，血漿蛋白結(jié)合率高，主要分布在細(xì)胞外液。在肝臟代謝; |
典型不良反應(yīng)
當(dāng)NSAID類在抗炎鎮(zhèn)痛(即抑制COX-2)所需劑量大于抑制COX-1時(shí)，則出現(xiàn)嚴(yán)重胃腸道不良反應(yīng)，癥狀包括胃十二指腸潰瘍及出血、胃出血、胃穿孔等。
COX-2選擇性抑制劑雖可避免胃腸道的損害，但選擇性COX-2抑制劑抑制血管內(nèi)皮的前列腺素生成，使血管內(nèi)的前列腺素和血小板中的血栓素動(dòng)態(tài)平衡失調(diào)，導(dǎo)致血栓素升高，促進(jìn)血栓形成，因而存在心血管不良反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn)。
分類 | （二）典型不良反應(yīng) |
塞來昔布 | 有類磺胺過敏反應(yīng)，常見皮疹、瘙癢、蕁麻疹，嚴(yán)重者出現(xiàn)史蒂文斯-約翰綜合征; |
尼美舒利 | 還可引起肝損傷，表現(xiàn)為肝酶升高、黃疸， |
禁忌證
1.除對(duì)乙酰氨基酚、安乃近外，對(duì)阿司匹林或其他非留體抗炎藥過敏者禁用本類藥物。對(duì)對(duì)乙酰氨基酚過敏者禁用對(duì)乙酰氨基酚，對(duì)磺胺類藥過敏者禁用安乃近。
2.大部分NSAID可透過胎盤屏障，并由乳汁中分泌，對(duì)胎兒或新生兒產(chǎn)生嚴(yán)重影響，因此禁用于妊娠及哺乳期婦女。
分類 | 禁忌癥 |
阿司匹林 | 消化道出血患者、血友病或血小板減少癥患者 ; |
雙氯芬酸 | 活動(dòng)性消化性潰瘍出血者，肛門炎者禁止直腸給予 |
布洛芬 | 14歲以下兒童及鼻息肉綜合征、血管性水腫患者禁用 |
洛索洛芬 | 活動(dòng)性消化性潰瘍、嚴(yán)重血液系統(tǒng)異常、嚴(yán)重肝腎功不良的 |
尼美舒利 | 12歲以下兒童禁用尼美舒利。有活動(dòng)性消化性潰瘍及中度或嚴(yán)重肝損傷及嚴(yán)重腎功能不全者 |
塞來昔布 | 有心肌梗死病史或腦卒中病史，重度肝損患者禁用 |
吡羅昔康 | 胃潰瘍、十二指腸潰瘍、慢性胃病 |
吲哚美辛 | 活動(dòng)性潰瘍、潰瘍性結(jié)腸炎及其他上消化道疾病或病史，癲癇、帕金森病及精神疾病 |
藥物相互作用
對(duì)乙酰氨基酚長期大量與阿司匹林、水楊酸制劑或其他NSAID類藥合用時(shí)，可明顯增加腎毒性，包括腎乳頭壞死、腎癌及膀胱癌等。
本類藥除塞來昔布、萘丁美酮外與肝素、香豆素等抗凝血藥或抗血小板藥合用可增加出血風(fēng)險(xiǎn)。
NSAID類藥與血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑對(duì)腎小球?yàn)V過有協(xié)同抑制作用，當(dāng)腎功能受影響時(shí)癥狀會(huì)加重。對(duì)于老年患者和或脫水患者，兩者合用由于直接影響腎小球?yàn)V過可能引起急性腎衰竭。合用會(huì)降低抗高血壓效果，導(dǎo)致部分療效喪失
NSAID類藥會(huì)增加環(huán)孢素的腎毒性。
用藥監(jiān)護(hù)
(一)權(quán)衡非甾體抗炎藥的獲益與所致潰瘍和出血的風(fēng)險(xiǎn)
(二)關(guān)注NSAID藥潛在的心血管風(fēng)險(xiǎn)
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