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執(zhí)業(yè)藥師《 藥物遞送系統(tǒng)(DDS)與臨床應(yīng)用》模擬題
導(dǎo)語(yǔ)：藥物遞送系統(tǒng)(DrugDeliverySystem，DDS，藥物傳遞系統(tǒng))是指在空間、時(shí)間及劑量上全面調(diào)控藥物在生物體內(nèi)分布的技術(shù)體系。其目標(biāo)是在恰當(dāng)?shù)臅r(shí)機(jī)將適量的藥物遞送到正確的位置，從而增加藥物的利用效率，提高療效，降低成本，減少毒副作用。
一、最佳選擇題
1、屬于主動(dòng)靶向制劑的是()。
A、糖基修飾脂質(zhì)體
B、聚乳酸微球
C、靜脈注射用乳劑
D、氰基丙烯酸烷酯納米囊
E、pH敏感的口服結(jié)腸定位給藥系統(tǒng)
2、將微粒表面加以修飾作為“導(dǎo)彈”載體，使藥物選擇性地濃集于病變部位的靶向制劑稱(chēng)為()。
A、被動(dòng)靶向制劑
B、主動(dòng)靶向制劑
C、物理靶向制劑
D、化學(xué)靶向制劑
E、物理化學(xué)靶向制劑
3、藥物透皮吸收是指()。
A、藥物通過(guò)表皮到達(dá)深層組織
B、藥物主要通過(guò)毛囊和皮脂腺到達(dá)體內(nèi)
C、藥物通過(guò)表皮在用藥部位發(fā)揮作用
D、藥物通過(guò)破損的皮膚，進(jìn)入體內(nèi)的過(guò)程
E、藥物通過(guò)表皮，被毛細(xì)血管和淋巴吸收進(jìn)入體循環(huán)的過(guò)程
4、口服緩控釋制劑的特點(diǎn)不包括()。
A、可減少給藥次數(shù)
B、可提高患者的服藥順應(yīng)性
C、可避免或減少血藥濃度的峰谷現(xiàn)象
D、有利于降低肝首過(guò)效應(yīng)
E、有利于降低藥物的不良反應(yīng)
5、控制顆粒的大小，其緩控釋制劑釋藥所利用的原理是()。
A、擴(kuò)散原理
B、溶出原理
C、滲透泵原理
D、溶蝕與擴(kuò)散相結(jié)合原理
E、離子交換作用原理
6、微囊的特點(diǎn)不包括()。
A、防止藥物在胃腸道內(nèi)失活
B、可使某些藥物迅速達(dá)到作用部位
C、可使液態(tài)藥物固態(tài)化
D、可使某些藥物具有靶向作用
E、可使藥物具有緩控釋的功能
7、關(guān)于微囊技術(shù)的說(shuō)法錯(cuò)誤的是()。
A、將對(duì)光、濕度和氧不穩(wěn)定的藥物制成微囊，可防止藥物降解
B、利用緩釋材料將藥物微囊化后，可延緩藥物釋放
C、揮發(fā)油藥物不適宜制成微囊
D、PLA 是可生物降解的高分子囊材
E、將不同藥物分別包囊后，可減少藥物之間的配伍變化
8、滴丸的脂溶性基質(zhì)是()。
A、明膠
B、硬脂酸
C、泊洛沙姆
D、聚乙二醇4000
E、聚乙二醇6000
9、被動(dòng)靶向制劑經(jīng)靜脈注射后，其在體內(nèi)的分布首先取決于()。
A、粒徑大小
B、荷電性
C、疏水性
D、溶解性
E、酸堿性
10、屬于主動(dòng)靶向制劑的是()。
A、磁性靶向制劑
B、栓塞靶向制劑
C、免疫脂質(zhì)體
D、pH敏感靶向制劑
E、熱敏感靶向制劑
11、不屬于物理化學(xué)靶向制劑的是()。
A、磁性靶向制劑
B、熱敏靶向制劑
C、栓塞靶向制劑
D、pH敏感靶向制劑
E、免疫靶向制劑
12、粒徑小于10nm的被動(dòng)靶向微粒，靜脈注射后的靶部位是()。
A、骨髓
B、肝、脾
C、肺
D、腦
E、腎
13、用修飾的藥物載體作為“導(dǎo)彈”，將藥物定向地運(yùn)送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效的靶向制劑稱(chēng)為()。
A、被動(dòng)靶向制劑
B、主動(dòng)靶向制劑
C、物理靶向制劑
D、化學(xué)靶向制劑
E、物理化學(xué)靶向制劑
14、關(guān)于口服緩、控釋制劑描述錯(cuò)誤的是()。
A、劑量調(diào)整的靈活性降低
B、藥物的劑量、溶解度和脂水分配系數(shù)都會(huì)影響口服緩、控釋制劑的設(shè)計(jì)
C、藥物釋放速率可為一級(jí)也可以為零級(jí)
D、口服緩、控釋制劑應(yīng)與相應(yīng)的普通制劑生物等效
E、服藥時(shí)間間隔一般為24h或48h
15、利用擴(kuò)散原理制備緩(控)制劑的方法不包括()。
A、包衣
B、制成不溶性骨架片
C、制成植入劑
D、微囊化
E、制成溶解度小的鹽
16、有關(guān)緩、控釋制劑的特點(diǎn)不正確的是()。
A、減少給藥次數(shù)
B、避免峰谷現(xiàn)象
C、降低藥物的毒副作用
D、首過(guò)效應(yīng)大的藥物制成緩控釋制劑生物利用度高
E、減少用藥總劑量
17、下列緩、控釋制劑不包括()。
A、分散片
B、植入劑
C、滲透泵片
D、骨架片
E、胃內(nèi)漂浮片
18、有關(guān)分散片的敘述錯(cuò)誤的是()。
A、分散片中的藥物應(yīng)是難溶性的
B、不適用于毒副作用較大、安全系數(shù)較低的藥物
C、分散片可加水分散后口服，但不能含于口中吮服或吞服
D、易溶于水的藥物不能應(yīng)用
E、生產(chǎn)成本低，適合于老、幼和吞服困難患者
19、舌下片給藥屬于哪種給藥途徑()。
A、注射給藥劑型
B、皮膚給藥劑型
C、呼吸道給藥劑型
D、黏膜給藥劑型
E、腔道給藥劑型
20、以下關(guān)于吸入制劑的說(shuō)法錯(cuò)誤的是()。
A、吸收速度快
B、肺部沉積量小于藥物標(biāo)示量
C、吸入粉霧劑的計(jì)量不準(zhǔn)確
D、可轉(zhuǎn)變成蒸汽的制劑包括固體制劑
E、吸入氣霧劑含拋射劑
21、以下不屬于微球合成載體材料的是()。
A、聚乳酸
B、聚丙交酯已交酯
C、殼聚糖
D、聚已內(nèi)酯
E、聚羥丁酸
22、微球的質(zhì)量要求不包括()。
A、粒子大小
B、載藥量
C、有機(jī)溶劑殘留
D、融變時(shí)限
E、釋放度
23、分散片的崩解時(shí)限為()。
A、3min
B、5min
C、10min
D、15min
E、30min
24、以下屬于主動(dòng)靶向制劑的是()。
A、脂質(zhì)體
B、靶向乳劑
C、熱敏脂質(zhì)體
D、納米粒
E、修飾的脂質(zhì)體
25、下列屬于經(jīng)皮給藥制劑缺點(diǎn)的是()。
A、可以避免肝臟的首過(guò)效應(yīng)
B、存在皮膚代謝與儲(chǔ)庫(kù)作用
C、可以延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間，減少給藥次數(shù)
D、透過(guò)皮膚吸收可起全身治療作用
E、適用于嬰兒、老人和不宜口服的病人
26、TDDS制劑中常用的壓敏膠材料是()。
A、聚乙烯
B、聚乙烯醇
C、聚碳酸酯
D、聚異丁烯
E、醋酸纖維素
27、下列屬于控釋膜的均質(zhì)膜材料的是()。
A、醋酸纖維膜
B、聚丙烯
C、乙烯-醋酸乙烯共聚物
D、核孔膜
E、蛋白質(zhì)膜
28、利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩(控)釋作用的方法是()。
A、制成溶解度小的鹽
B、制成滲透泵片
C、將藥物包藏于親水性高分子材料中
D、制成水不溶性骨架片
E、將藥物包藏于溶蝕性骨架中
29、不能用于滲透泵片劑中的滲透壓活性物質(zhì)的是()。
A、聚乙烯吡咯烷酮
B、果糖
C、葡萄糖
D、甘露醇
E、乳糖
30、緩釋制劑常用的增稠劑有()。
A、乙基纖維素
B、聚維酮(PVP)
C、羥丙甲纖維素酞酸酯(HPMCP)
D、羥丙甲纖維素(HPMC)
E、蜂蠟
31、口服緩控釋制劑的特點(diǎn)不包括()。
A、最小劑量可以達(dá)到最大藥效
B、可提高病人的服藥依從性
C、有利于降低藥物的不良反應(yīng)
D、有利于避免肝首過(guò)效應(yīng)
E、適用于需要長(zhǎng)期服藥的慢性病患者
32、下列屬于半合成高分子囊材的是()。
A、阿拉伯膠
B、聚糖
C、聚乙烯醇
D、聚氨基酸
E、醋酸纖維素酞酸酯
33、下列輔料中，可生物降解的合成高分子囊材是()。
A、CMC-Na
B、HPMC
C、EC
D、PLGA
E、CAP
34、從滴丸劑組成及制法看，關(guān)于滴丸劑的特點(diǎn)，說(shuō)法錯(cuò)誤的是()。
A、工藝周期長(zhǎng)
B、發(fā)展了耳、眼科用藥新劑型
C、基質(zhì)容納液態(tài)藥物量大，故可使液態(tài)藥物固化
D、設(shè)備簡(jiǎn)單、操作方便、利于勞動(dòng)保護(hù)，工藝周期短、生產(chǎn)率高
E、用固體分散技術(shù)制備的滴丸具有吸收迅速，生物利用度高的特點(diǎn)
35、滴丸的水溶性基質(zhì)包括()。
A、硬脂酸
B、石油醚
C、蟲(chóng)蠟
D、PEG6000
E、液體石蠟
答案部分
一、最佳選擇題
1、
【解析】：A。選項(xiàng)中，BCD屬于被動(dòng)靶向制劑，E屬于物理化學(xué)靶向制劑。
2、
【解析】：B。本題考查靶向制劑的分類(lèi)及定義。被動(dòng)靶向制劑：通過(guò)生理過(guò)程的自然吞噬使藥物選擇性地濃集于病變部位的靶向制劑。主動(dòng)靶向制劑：將微粒表面加以修飾作為“導(dǎo)彈”載體，使藥物選擇性地濃集于病變部位的靶向制劑。物理化學(xué)靶向制劑：使用某種物理或化學(xué)方法使靶向制劑在特定的部位發(fā)生藥效的靶向制劑。
3、
【解析】：E。藥物經(jīng)皮吸收主要過(guò)程是經(jīng)過(guò)表皮的角質(zhì)層、皮下組織皮毛細(xì)血管和淋巴吸收進(jìn)入體循環(huán)。
4、
【解析】：D。本題考查的是口服緩、控釋制劑的特點(diǎn)�？诜�、控釋制劑的特點(diǎn)包括：減少給藥次數(shù)，方便使用，提高患者的服藥順應(yīng)性;血藥濃度平穩(wěn)，避免或減小峰谷現(xiàn)象，有利于降低藥物的不良反應(yīng);減少用藥的總劑量，可用最小劑量達(dá)到最大藥效。但不能降低肝首過(guò)效應(yīng)。故本題答案應(yīng)選D。
5、
【解析】：B。本題重點(diǎn)考察緩控釋制劑釋藥的原理，利用溶出原理達(dá)到緩釋作用的方法有制成溶解度小的鹽或酯、與高分子化合物生成難溶性鹽、控制顆粒的大小等。
6、
【解析】：B。本題考察微囊的相關(guān)知識(shí)。微型膠囊的特點(diǎn)包括：可提高藥物的穩(wěn)定性;可掩蓋藥物的不良臭味;可使液態(tài)藥物固態(tài)化;減少藥物的配伍變化，緩釋或控釋作用，使藥物濃集于靶區(qū)，防止藥物在胃腸道內(nèi)失活等。不包括“能使藥物迅速到達(dá)作用部位”。
7、
【解析】：C。揮發(fā)油類(lèi)藥物制成微囊能夠防止其揮發(fā)，提高了制劑的物理穩(wěn)定性。
8、
【解析】：B。滴丸劑所用的基質(zhì)一般具備類(lèi)似凝膠的不等溫溶膠凝膠互變性，分為兩大類(lèi)：
1.水溶性基質(zhì) 常用的有聚乙二醇類(lèi)(如聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等)、泊洛沙姆、明膠等。
2.脂溶性基質(zhì) 常用的有硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油、蟲(chóng)蠟、蜂蠟等。
9、
【解析】：A。被動(dòng)靶向制劑經(jīng)靜脈注射后，其在體內(nèi)的分布首先取決于其粒徑的大小。
10、
【解析】：C。只有免疫脂質(zhì)體屬于主動(dòng)靶向制劑，其他均為物理化學(xué)靶向制劑。
11、
【解析】：E。物理化學(xué)靶向制劑包括：磁性靶向制劑、熱敏靶向制劑、pH敏感靶向制劑和栓塞性制劑。
12、
【解析】：A。動(dòng)靶向制劑經(jīng)靜脈注射后在體內(nèi)的分布首先取決于其粒徑的大小，通常粒徑在2.5~10μm時(shí)，大部分積集于巨噬細(xì)胞;小于7μm時(shí)一般被肝、脾中的巨噬細(xì)胞攝取;200~400nm的納米粒集中于肝后迅速被肝清除;小于10nm的納米粒則緩慢積集于骨髓;大于7μm的微粒通常被肺的最小毛細(xì)血管床以機(jī)械濾過(guò)方式截留，被單核白細(xì)胞攝取進(jìn)入肺組織或肺氣泡。
13、
【解析】：B。主動(dòng)靶向制劑：是用修飾的藥物載體作為“導(dǎo)彈”，將藥物定向地運(yùn)送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效。
14、
【解析】：E�？诜徔蒯屩苿┑姆帟r(shí)間間隔一般為12h或24h。
15、
【解析】：E。制成溶解度小的鹽屬于溶出原理。
16、
【解析】：D。對(duì)于首過(guò)效應(yīng)大的藥物制成緩控釋制劑時(shí)生物利用度可能比普通制劑低。
17、
【解析】：A。分散片不具有緩控釋作用，其他選項(xiàng)中的藥物均符合要求。
18、
【解析】：C。分散片可加水分散后口服，也可將分散片含于口中吮服或吞服。
19、
【解析】：D。舌下片：系指置于舌下能迅速溶化，藥物經(jīng)舌下黏膜吸收發(fā)揮全身作用的片劑。
20、
【解析】：C。吸入粉霧劑可以膠囊或泡囊形式給藥，計(jì)量準(zhǔn)確，無(wú)超劑量給藥危險(xiǎn)，但需特殊給藥裝置。
21、
【解析】：C。作為埋植型或注射型緩釋微球制劑的可生物降解的骨架材料主要有兩大類(lèi)。
(1)天然聚合物：如淀粉、白蛋白、明膠、殼聚糖、葡聚糖等。
(2)合成聚合物：如聚乳酸(PLA)、聚丙交酯、聚乳酸-羥乙酸(PLGA)、聚丙交酯乙交酯(PLCG)、聚己內(nèi)酯、聚羥丁酸等。
22、
【解析】：D。微球的質(zhì)量要求包括：粒子大小與粒度分布、載藥量、有機(jī)溶劑殘留檢查、體外釋放度。
23、
【解析】：A。分散片在15-25℃水中應(yīng)在3分鐘之內(nèi)完全崩解。
24、
【解析】：E。ABD屬于被動(dòng)靶向制劑，而C屬于物理化學(xué)靶向制劑，所以本題選E。
25、
【解析】：B。TDDS存在以下幾方面不足：
(1)由于皮膚的屏障作用，僅限于劑量小藥理作用強(qiáng)的藥物;
(2)大面積給藥，可能對(duì)皮膚產(chǎn)生刺激性和過(guò)敏性;
(3)存在皮膚的代謝與儲(chǔ)庫(kù)作用。
26、
【解析】：D。經(jīng)皮給藥制劑常用的壓敏膠有聚異丁烯、聚丙烯酸酯和聚硅氧烷三類(lèi)。這三類(lèi)壓敏膠與藥物配合性能亦不一樣，如聚丙烯酸酯類(lèi)壓敏膠能容納其重量50%的硝酸甘油，聚異丁烯類(lèi)壓敏膠能負(fù)載可產(chǎn)生治療作用劑量的硝酸甘油，而聚硅氧烷類(lèi)壓敏膠能負(fù)載硝酸甘油的量小。
27、
【解析】：C。經(jīng)皮給藥制劑的控釋膜分為均質(zhì)膜與微孔膜。用作均質(zhì)膜的高分子材料有乙烯-醋酸乙烯共聚物。
控釋膜中的微孔膜常通過(guò)聚丙烯拉伸而得，也有用醋酸纖維膜的。另外，可用核孔膜，它是生物薄膜經(jīng)高能荷電粒子照射。
28、
【解析】：D。不溶性骨架片類(lèi)制劑中藥物是通過(guò)骨架中許多彎彎曲曲的孔道進(jìn)行擴(kuò)散釋放的。ACE屬于溶出原理;B屬于滲透泵原理;所以此題選D。
29、
【解析】：A。滲透壓活性物質(zhì)起調(diào)節(jié)室內(nèi)滲透壓的作用，當(dāng)藥物本身的滲透壓較小時(shí)，加入這些滲透壓活性物質(zhì)用來(lái)產(chǎn)生較高的滲透壓，作為釋放的動(dòng)力，其用量多少往往關(guān)系到零級(jí)釋放時(shí)間的長(zhǎng)短。常用乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇的不同混合物;而聚乙烯吡咯烷酮常作為滲透泵的促滲劑。
30、
【解析】：B。增稠劑是一類(lèi)水溶性高分子材料，溶于水后，其溶液黏度隨濃度而增大，可以減慢藥物的擴(kuò)散速度，延緩吸收，主要用于延長(zhǎng)液體藥劑如滴眼劑等的藥效。常用的有明膠、PVP、CMC-Na、PVA、右旋糖酐等。
31、
【解析】：D。口服緩(控)釋制劑與普通口服制劑相比其主要特點(diǎn)是：
(1)對(duì)于半衰期短的或需要頻繁給藥的藥物，可以減少給藥次數(shù)，方便使用，從而大大提高患者的順應(yīng)性，特別適用于需要長(zhǎng)期服藥的慢性病患者。
(2)血藥濃度平穩(wěn)，避免或減小峰谷現(xiàn)象，有利于降低藥物的不良反應(yīng)。
(3)減少用藥的總劑量，因此可用最小劑量達(dá)到最大藥效。
但緩控制劑并不能避免肝臟的受過(guò)效應(yīng)，所以此題選D。
32、
【解析】：E。阿拉伯膠和聚糖屬于天然高分子囊材，而聚乙烯醇和聚氨基酸分別屬于非生物降解和生物降解類(lèi)的合成高分子囊材。
33、
【解析】：D。PLA和PLGA是被FDA批準(zhǔn)的可降解材料，且已上市。
34、
【解析】：A。此題重點(diǎn)考查滴丸劑的特點(diǎn)。滴丸劑設(shè)備簡(jiǎn)單、操作方便、工藝周期短、生產(chǎn)率高。
35、
【解析】：D。此題重點(diǎn)考查滴丸劑的基質(zhì)。滴丸劑所用的基質(zhì)一般具備類(lèi)似，凝膠的不等溫溶膠凝膠互變性，分為兩大類(lèi)。水溶性基質(zhì)常用的有、PEG類(lèi)，如PEG6000、PEG4000、PEG9300及肥皂類(lèi)如硬脂酸鈉和甘油明膠等，脂溶性基質(zhì)常用的有硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油、蟲(chóng)蠟等。
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