初級中藥師考試考點攻下藥

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　　大 黃

　　【成分】主要含蒽醌衍生物。

　　蒽醌類以兩種形式存在：

　　大部分：與葡萄糖結(jié)合→蒽苷：蒽醌苷、二蒽酮苷，為大黃主要瀉下成分。

　　少部分：游離形式的苷元→大黃酸、大黃酚、大黃素、蘆薈大黃素、大黃素甲醚。

　　【藥理作用】

　　1.瀉下

　　作用部位：大腸�？诜�后，6～8小時發(fā)生瀉下作用，排出軟泥狀便。

　　主要成分：結(jié)合型蒽苷，其中以番瀉苷A作用最強。

　　大黃瀉下作用可能包括如下環(huán)節(jié)：

　　(1)苷元刺激腸神經(jīng)：

　　①結(jié)合型蒽苷大部分未經(jīng)小腸吸收→抵達大腸→細菌酶(β葡萄糖苷酶)水解→苷元→刺激腸黏膜、腸壁肌層內(nèi)的神經(jīng)叢→促進腸蠕動;

　�、诓糠衷�型蒽苷→小腸吸收→肝臟轉(zhuǎn)化→苷元→血液、膽汁→大腸。

　　(2)膽堿樣作用：蒽酮→興奮平滑肌上M膽堿受體→加快腸蠕動;

　　(3)抑制Na +，K+ - ATP酶：抑制Na+從腸腔轉(zhuǎn)移至細胞內(nèi)→腸腔內(nèi)滲透壓升高→腸腔容積增大→機械性刺激腸壁→腸蠕動加快。

　　2.保肝、利膽

　　保肝：防治肝損傷，降低ALT，減輕肝細胞腫脹、變性和壞死。

　　作用環(huán)節(jié)：

　　利膽：

　　3.胃黏膜保護、抗急性胰腺炎

　　保護胃粘膜：

　　抗胰腺炎：

　　大黃→抑制胰酶活性，如胰蛋白酶、胰彈性蛋白酶、胰糜蛋白酶、胰激肽釋放酶和胰淀粉酶。治療急性胰腺炎。

　　4.利尿、改善腎功能

　　大黃素、大黃酸、蘆薈大黃素→利尿，Na +、K+增加排出。

　　機制：與抑制腎髓質(zhì)Na +，K+ - ATP酶有關(guān)。

　　大黃→治療氮質(zhì)血癥、慢性腎功能衰竭。

　　機理：

　　5.對血液系統(tǒng)的作用(活血止血)

　　(1)止血(促凝血)：

　　縮短出血時間，作用確切，見效快。

　　有效成分：α-兒茶素、沒食子酸。

　　機制：

　�、僮饔镁植垦�管：收縮損傷局部血管，降低毛細血管通透性。

　�、谧饔糜谀�血系統(tǒng)：

　　(2)改善血液流變性

　　血液黏度、紅細胞壓積降低。

　　機制：抑制細胞膜Na +，K+ - ATP酶活性→提高血漿滲透壓→組織內(nèi)的水分向血管內(nèi)轉(zhuǎn)移→血液稀釋→降低血液黏度，改善微循環(huán)障礙。

　　(3)降血脂

　　大黃→降低總膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白、極低密度脂蛋白，過氧化脂質(zhì)。

　　有效成分：蒽醌類、兒茶素等化合物。

　　6.抗病原體、抗炎、抗腫瘤、免疫調(diào)節(jié)(清熱解毒)

　　(1)抗病原體：

　　大黃抑菌的有效成分：大黃酸、大黃素、蘆薈大黃素。

　　(2)抗炎

　　作用機理：與抑制花生四烯酸代謝有關(guān)：抑制環(huán)氧化酶，使前列腺素E合成減少，抑制白三烯B 4的合成。

　　(3)抗腫瘤

　　大黃蒽酮衍生物、大黃酸、大黃素、蘆薈大黃素→抗腫瘤。

　　機理：對癌細胞的代謝的多個環(huán)節(jié)有影響。

　　抑制癌細胞的呼吸，氨基酸、糖代謝中間產(chǎn)物的氧化和脫氫過程;抑制癌細胞DNA、RNA及蛋白質(zhì)的生物合成。

　　(4)免疫調(diào)節(jié)

　　提高感染模型動物的免疫功能，誘生干擾素。

　　抑制內(nèi)毒素誘生的巨噬細胞分泌細胞因子的功能。

　　小結(jié)：

　　瀉下清熱→瀉下;抗病原微生物、抗炎、免疫調(diào)節(jié)、抗腫瘤;保肝利膽、保護胃粘膜、抗急性胰腺炎等作用;

　　活血→改善血流變、降血脂、促凝血。

　　【現(xiàn)代應(yīng)用】

　　1.便秘及各種急腹癥如急性胰腺炎、急性膽囊炎、腸梗阻

　　2.急慢性腎功能衰竭

　　3.急性感染性疾病及各種菌痢腸炎

　　4.各種出血性疾病

　　5.胃潰瘍、高脂血癥、病毒性肝炎、子宮內(nèi)膜異位癥、慢性前列腺炎

　　【不良反應(yīng)】

　　1.過量生大黃引起惡心、嘔吐、腹痛、黃疸、頭昏。

　　2.大鼠長期服用可出現(xiàn)肝臟毒性。

　　3.大黃所含鞣質(zhì)有收斂止瀉作用，停藥后可引起繼發(fā)性便秘。

　　4.長期服用大黃，引起所謂“瀉劑結(jié)腸”。

　　芒 硝

　　主要成分：硫酸鈉(Na2S04·10H20)。

　　【藥理作用】

　　1.與功能主治相關(guān)的藥理作用

　　瀉下：硫酸鈉→水解→硫酸根離子→不易被腸壁吸→腸內(nèi)滲透壓升高，阻止腸腔內(nèi)水分吸收→腸容積擴大→刺激腸壁→腸蠕動增加→致瀉。

　　硫酸鈉→本身對腸壁也有刺激作用。

　　2.其他藥理作用

　　(1)利膽：小劑量芒硝→刺激小腸壺腹部，反射性地引起膽囊收縮，膽道括約肌松弛→促進膽汁排出。

　　(2)利尿。

　　(3)抗腫瘤：使致癌劑促癌和誘癌率明顯下降。

　　(4)抗炎：外敷。

　　【現(xiàn)代應(yīng)用】

　　1.便秘

　　2.急性乳腺炎

　　3.肛腸病

　　4.泌尿科病，可作為利尿劑治療無尿癥和尿毒癥。

　　典型例題

　　A型題

　　大黃的抑菌有效成分是(　)

　　A.大黃酚

　　B.α-兒茶素

　　C.結(jié)合性蒽醌

　　D.蘆薈大黃素

　　E.鞣質(zhì)

　　『正確答案』D

　　『答案解析』大黃的主要有效成分

　　B型題

　　A.利尿消腫

　　B.抗腫瘤

　　C.降血脂

　　D.治療氮質(zhì)血癥

　　E.抗炎

　　大黃降低血中尿素氮和肌酐作用可用于(　)

　　『正確答案』D

　　大黃抑制腎髓質(zhì)Na +，K+ -ATP酶，可(　)

　　『正確答案』A

　　X型題

　　大黃的現(xiàn)代應(yīng)用有(　)

　　A.急性菌痢

　　B.急性肝炎、膽囊炎

　　C.高脂血癥

　　D.腎衰竭

　　E.出血

　　『正確答案』ABCDE

　　『答案解析』大黃的現(xiàn)代應(yīng)用。

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