鹽酸西替利嗪藥物的特點有哪些
鹽酸西替利嗪是一種強(qiáng)效的H1受體拮抗劑，口服進(jìn)入體內(nèi)，迅速與靶細(xì)胞膜上的組胺H1受體結(jié)合，阻斷組胺激活靶細(xì)胞。下面是百分網(wǎng)小編給大家整理的鹽酸西替利嗪藥物的特點簡介，希望能幫到大家!
鹽酸西替利嗪藥物的特點
鹽酸西替利嗪是第二代H1抗組胺藥，為長效的具選擇性的口服強(qiáng)效抗變態(tài)反應(yīng)藥。
H1受體拮抗劑具有良好的抗變態(tài)反應(yīng)，常用于過敏性鼻炎、過敏性皮膚瘙癢、結(jié)膜炎等。鹽酸西替利嗪與其同類藥如苯海拉明、異丙嗪、撲爾敏相比，其分子具有極性，極少透過血腦屏障，因而大大減少了中樞鎮(zhèn)靜作用又因選擇性作用于H1受體，對毒覃堿樣膽堿受體和5-HT受體作用甚微，故于抗膽堿能活性相關(guān)的副反應(yīng)也很少。
從國內(nèi)外有關(guān)該品使用情況來看，本品具有強(qiáng)抗變態(tài)反應(yīng)活性，對縮小組胺引起的風(fēng)團(tuán)面積，本品10mg一片與特菲那定60mg三片等效。本品抑制由組胺介導(dǎo)的變態(tài)反應(yīng)“早期”，并進(jìn)一步減少與變態(tài)反應(yīng)“晚期”相關(guān)的炎癥細(xì)胞移行和介質(zhì)釋放�；ǚ圻^敏引起的病人口服10或15mg，一日2次，可有效地減少哮喘、呼吸困難和咳嗽癥狀，且較特非那定60mg，一日2次療效強(qiáng)。本品起效較阿司咪唑(國內(nèi)商品名：息斯敏)快，基本不被代謝，耐受性良好醫(yī)學(xué)`教育網(wǎng)搜集整理。
由于鹽酸西替利嗪具有良好的抗過敏作用副反應(yīng)少且可耐受，具有良好的臨床應(yīng)用前景。但其進(jìn)口品售價昂貴，不能為廣大患者所普遍接受。因此若能通過國內(nèi)生產(chǎn)，降低其成本，將帶來可觀的經(jīng)濟(jì)利益和社會效益。
隨著現(xiàn)代工業(yè)的發(fā)展，空氣污染日益嚴(yán)重，外界有害物質(zhì)如種種有害氣體、粉塵、致敏微生物和致敏原直接吸入肺部，使呼吸系統(tǒng)疾病(特別是過敏性鼻炎和哮喘)發(fā)病率和死亡率都在增加。有統(tǒng)計顯示：高達(dá)25%的世界人口患有不同類型的過敏性疾病。
鹽酸西替利嗪藥物的不良反應(yīng)
急性毒性：昆明小鼠口服本品的LD50為758.1mg/kg(95%可信限為712.1~806.9mg/kg)，尾靜脈注射本品的LD50為131.1mg/kg(95%可信限為120.8~142.1mg/kg)。
長期毒性： 2mg/kg為大鼠的`安全劑量。肝損傷與腎功能不全者，服用本品后，有蓄積現(xiàn)象發(fā)生。
生殖毒性：本品無生殖毒性。
本品無致癌、致突變作用。
不良反應(yīng)和注意：偶見輕度的困倦、頭痛、頭暈、口干與胃腸道不適。
劑型：片劑，主要規(guī)格 10mg;糖漿劑。
是否醫(yī)保用藥：非醫(yī)保
是否非處方藥：是
其它：2歲以下兒童及哺乳婦女禁用。駕車或機(jī)器操作者不要超劑量服用。妊娠婦女慎用。避免與鎮(zhèn)靜藥合用或飲酒。
鹽酸西替利嗪藥物的鑒別
鑒別：
(1)取本品約10mg，加硫酸2ml，置溫水中，溶液呈黃色，加水稀釋后黃色消失。中華人民共和國國家藥品監(jiān)督管理局發(fā)布山東省藥品檢驗所審核國家藥品監(jiān)督管理局藥品審評委員會審定山東生物藥物研究所提出山東魯南制藥廠本標(biāo)準(zhǔn)自2000年5月27日起試行，試行期2年。保護(hù)期2001年10月29日，保護(hù)期內(nèi)，其它單位不得仿制。
(2)取本品，加水制成每1ml中含20μg的溶液，照分光光度法(中國藥典1995年版二部附錄IVA)測定，在230nm的波長處有最大吸收，在218nm的波長處有最小吸收。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應(yīng)與對照品的圖譜一致。
(4)本品的水溶液顯氯化物的鑒別反應(yīng)(中國藥典1995年版二部附錄III)。
檢查：
酸度取本品0.5g，加水10ml溶解后，依法測定(中國藥典1995年版二部附錄VIH)，pH值應(yīng)為1.2～1.8。溶液的澄清度與顏色取本品0.3g，加水10ml溶解后，溶液應(yīng)澄清無色;如顯渾濁，與1號濁度標(biāo)準(zhǔn)液(中國藥典1995年版二部附錄IXB)比較，不得更濃;如顯色，與黃色3號標(biāo)準(zhǔn)比色液(中國藥典1995年版二部附錄IXA第一法)比較，不得更深。有關(guān)物質(zhì)照高效液相色譜法(中國藥典1995年版二部附錄VD)測定。色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗用十八烷基鍵合硅膠為填充劑;乙腈—水—稀硫酸(33∶66.7∶0.3)為流動相，流速為1ml/min，檢測波長為230nm，理論板數(shù)按鹽酸西替利嗪峰計算，應(yīng)不低于2000。測定法取本品，加流動相制成每1ml中含0.2mg的溶液，作為供試品溶液;精密量取上述溶液適量，加流動相制成每1ml中含2μg的溶液，作為對照溶液，取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調(diào)節(jié)檢測器的靈敏度，使主成分峰的峰高達(dá)滿刻度的25%;再取供試品溶液20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質(zhì)峰，量取各雜質(zhì)峰面積的和，不得大于總峰面積的1.0%。干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過0.5%(中國藥典1995年版二部附錄ⅧL)。熾灼殘渣取本品1.0g，依法檢查(中國藥典1995年版二部附錄ⅧN)，遺留殘渣不得過0.1%。重金屬取熾灼殘渣項下遺留殘渣，依法檢查(中國藥典1995年版二部附錄ⅧH第二法)，含重金屬不得過百萬分之二十。甲苯二氯甲烷丁酮取本品，照有機(jī)溶劑殘留量測定法(中國藥典1995年版二部附錄ⅧP)測定，甲苯、二氯甲烷及丁酮殘留量均不得超過0.01%。
含量測定：
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